Пн-Сб: с 8:00 до 18:00
Сунитиниб (Люсисан) здатний одночасно пригнічувати рецептори різних тирозинкіназ (РТК), що беруть участь в процесах росту пухлин, патологічного ангіогенезу і утворення метастазів. Виявляє ингибирующую активність щодо багатьох киназ (> 80 киназ). Було показано, що він є потужним інгібітором рецепторів тромбоцитарного фактора росту (PDGFRα і PDGFRβ), рецепторів фактора росту судинного ендотелію (VEGRF1, VEGRF2 і VEGRF3); рецептора фактора стовбурових клітин (KIT), рецептора Fms-подібної тирозинкінази-3 (FLT), рецептора колонієстимулюючого фактора і рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Основний метаболіт була подібна до такої сунітінібу.
Lucisun ( Люсисан) пригнічує фосфорилювання багатьох РТК (PDGFRβ, VEGRF2 і KIT) в ксенографтах пухлин, що експресують цільові РТК in vivo, і демонструє пригнічення росту пухлини або її регресію і / або придушення метастазів на експериментальних моделях різних пухлин. Сунітініб продемонстрував здатність пригнічувати ріст пухлинних клітин, що експресують дерегулювати цільові РТК (PDGFR, RET або KIT) in vitro, і PDGRFβ- і VEGRF2-залежний ангіогенез in vivo.
Фармакокінетика
При прийомі всередину сунітініб (Люсисан) Lucisun добре всмоктується. Tmax складає 6-12 ч. Прийом їжі не впливає на біодоступність сунітінібу.
Зв'язування сунітінібу і його основного метаболіту з білками плазми становило 95 і 90% відповідно, без явної залежності від концентрації в межах від 100 до 4000 нг / мл. Величина розрахункового Vd в тканинах (Vd / F) становила 2230 л.
Метаболізується в основному ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450 з утворенням основного активного метаболіту, який далі метаболізується тим же ферментом CYP3A4. Частка активного метаболіту становить 23-37% від величини AUC.
Сунитиниб (Люсисан) виводиться в основному з калом (61%); через нирки у вигляді незмінного препарату і його метаболітів виводиться приблизно 16% від введеної дози. Загальний кліренс при прийомі всередину досягає 34-62 л / год.
Після одноразового перорального прийому препарату здоровими добровольцями Т1 / 2 сунітінібу і його основного активного метаболіту становить 40-60 і 80-110 ч відповідно. При повторному щоденному застосуванні відбувається 3-4-кратне накопичення сунітінібу і 7-10-кратне накопичення його основного метаболіту. Css сунітінібу і його основного активного метаболіту досягаються через 10-14 днів. До 14-го дня сумарна концентрація сунітінібу і його основного активного метаболіту в плазмі становить 62,9-101 нг / мл. При багаторазовому щоденному застосуванні або повторних циклах з різним режимом дозування ніяких значних змін у фармакокінетиці сунітінібу і його основного активного метаболіту не виявлено.
Вік, вага, Cl креатиніну, раса, стать або оцінка якості життя (відповідно до класифікації Східної об'єднаної групи онкологів, шкала ECOG), не виявляють клінічно значимого впливу на фармакокінетику препарату і його активного метаболіту.
Маса тіла і якість життя: популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що немає необхідності корекції початкової дози препарату залежно від маси тіла і якості життя за шкалою ECOG.
Пол: наявні дані показують, що здається кліренс сунітінібу у жінок може бути на 30% нижче, ніж у чоловіків, однак ця різниця не потрібно коригувати початкову дозу сунітінібу.
Показання препарату (Люсисан)
гастроінтестинальні стромальні пухлини при відсутності ефекту від терапії іматинібом внаслідок резистентності або непереносимості;
поширений і / або метастатичний нирково-клітинний рак у пацієнтів, які не отримували раніше специфічне лікування;
поширений і / або метастатичний нирково-клітинний рак при відсутності ефекту від терапії цитокінами.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі.
Рекомендована доза препарату Сутент (Люсисан) становить 50 мг в день протягом 4 тижнів з подальшою перервою на 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить, таким чином, 6 тижнів.
Якщо прийом препарату був пропущений, заповнювати пропущену дозу не слід. Пацієнт повинен прийняти звичайну призначену дозу препарату на наступний день.
Залежно від індивідуальної чутливості та безпеки доза препарату (Люсисан) Lucisun може бути зменшена або збільшена на 12,5 мг.
Добова доза повинна бути не більше 87,5, але не менше 37,5 мг.
Застосування у дітей: ефективність і безпечність препарату у дітей не встановлена.
Застосування у пацієнтів похилого віку: корекція дози не потрібна.
Застосування у хворих з порушенням функції печінки: при підвищенні рівнів ACT і / або АЛТ, що перевищують ВМН менше ніж в 2,5 рази, або в разі підвищення цих показників внаслідок основного захворювання менш ніж в 5 разів корекція дози не потрібна.
Застосування у хворих з порушенням функції нирок: при підвищенні рівня сироватковогокреатиніну, менш ніж в 2 рази перевищує ВМН, корекція дози не потрібна.
Фирма, страна производитель: Lucius, Шри Лaнкa
Форма препарата: таблетки
В одной упаковке: 28шт.
Пока нет вопросов и комментариев