• Страна производитель Канада

фармакодинамика.

Золадекс (D-Ser (But) 6 Azgly10 ЛГ-РГ) є синтетичним аналогом природного ЛГ-РГ. При постійному застосуванні Золадекс інгібує секрецію ЛГ гіпофізом, що приводить до зниження концентрації тестостерону в плазмі крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в плазмі крові у жінок. Цей ефект звернемо після відміни терапії. На початку лікування Золадекс, подібно до інших агоністів ЛГ-РГ, може викликати тимчасове підвищення концентрації тестостерону в плазмі крові у чоловіків і естрадіолу у жінок; у деяких жінок в цей час можуть виникати вагінальні кровотечі різної тривалості та інтенсивності, які в подальшому зникають самостійно і обумовлені, ймовірно, зниженням рівня естрогенів.

У чоловіків приблизно через 21 день після введення першої капсули препарату концентрація тестостерону знижується до рівня, порівнянного з таким при кастрації, і продовжує залишатися низькою при регулярному введенні препарату кожні 28 днів. Таке зниження концентрації тестостерону у більшості хворих приводить до регресу пухлини передміхурової залози і симптоматичного поліпшення. У жінок концентрація естрадіолу в плазмі крові знижується також приблизно до 21-го дня після введення першої капсули і при постійному лікуванні, тобто при введенні препарату кожні 28 днів залишається зниженою до рівня, порівнянного з тим, що спостерігається у жінок в постменопаузальному періоді. Це зниження приводить до позитивного ефекту при гормонально формах раку молочної залози, ендометріозі і фіброма матки. Це також викликає витончення ендометрію і виникнення аменореї у більшості пацієнток.

Показано, що Золадекс в комбінації з препаратами заліза викликає аменорею, що призводить до підвищення рівня гемоглобіну та поліпшення відповідних гематологічних параметрів у жінок з фібромою матки і супутньою анемією. Така комбінація дасть додатково 10 г / л збільшення концентрації гемоглобіну в порівнянні з терапією тільки препаратами заліза. Під час лікування препаратом Золадекс у деяких жінок може настати менопауза. У невеликої кількості пацієнток після закінчення лікування менструації не відновлюються.

Фармакокінетика.

Золадекс має майже повну біологічну доступність. Введення капсули кожні чотири тижні забезпечує підтримку ефективних концентрацій. Кумуляції в тканинах при цьому не відбувається. Золадекс погано зв'язується з білками, і T½ його з плазми крові становить 2-4 год у хворих з нормальною функцією нирок. Максимального рівня плазмові концентрації (середня Cmax = 8-10 мг / мл) досягали приблизно через 2 години після разового введення Золадексу 10,8 мг. Через 24 год рівні гозереліна стрімко знижуються до 4-го дня, після чого середня концентрація відносно стабільно залишається на рівні 0,3-1 нг / мл до завершення періоду лікування. T½ збільшується у хворих з порушеннями функції нирок. При щомісячному введенні препарату в формі капсули зазначені зміни не матимуть значних наслідків. Тому змінювати дозу для пацієнтів з порушенням функції нирок немає необхідності. У хворих з печінковою недостатністю значних змін у фармакокінетиці не спостерігається.

Показання
Золадекс 3,6 мг

1) Лікування раку передміхурової залози в наступних випадках:

лікування метастатичного раку передміхурової залози - застосування Золадексу сприятливо впливало на виживання, подібно до ефекту хірургічної кастрації;
лікування місцево-поширеного раку передміхурової залози як альтернатива хірургічній кастрації - застосування Золадексу сприятливо впливало на виживання, подібно до ефекту застосування антиандрогену;
як ад'ювантна терапія до променевої терапії у пацієнтів з локалізованим раком передміхурової залози високого ризику або місцево-поширеним раком передміхурової залози - застосування Золадексу покращувало виживаність без ознак захворювання і загальну виживаність;
як неоад'ювантна терапія, яка передує променевої терапії, у пацієнтів з локалізованим раком передміхурової залози високого ризику або місцево-поширеним раком передміхурової залози - застосування Золадексу покращувало виживаність без ознак захворювання;
як ад'ювантна терапія до радикальної простатектомії у пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози і високим ризиком прогресування захворювання.
2) Рак молочної залози. Лікування поширеного раку молочної залози, чутливого до гормонального впливу, у жінок в періоді пременопаузи і перименопаузи.

В якості альтернативи хіміотерапії в рамках стандартного лікування жінок в періоді пременопаузи / перименопаузи з естроген-рецептор (ER) позитивним раннім раком молочної залози.

3) Ендометріоз: полегшення симптомів, включаючи біль, зменшення розміру та кількості ендометріальних уражень.

4) Для стоншування ендометрію: Золадекс показаний для попереднього потоншення ендометрія перед абляцией або резекцією.

5) Фіброми матки. У поєднанні з терапією препаратами заліза для поліпшення гематологічного статусу хворих на анемію з фібромами перед

Пока нет вопросов и комментариев

Написать комментарий/отзыв

Имя